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可见光介导的苯胺与磺酰氟的磺酰化反应

2023-09-19 13:43:41

磺?;桶坊ǔ1蝗衔且┪锘е杏糜诜⑾稚锘钚曰衔锏奶厝ü羌?,因为在过去 40 年中发现的生物活性分子中超过60%包含胺单元,而磺酰基的百分比为3.1。 结合这两个基团的磺酰苯胺基序也广泛存在于多种药物中,例如Bcl-2蛋白抑制剂(Navitoclax)、DP受体拮抗剂laropiprant、组胺H1受体拮抗剂oxomemazine)和乙型肝炎病毒核心蛋白抑制剂vebicorvir)。 因此,开发多种磺?;桨返耐ㄓ谩⒏咝Ш驮泳玫穆废叨杂谟谢铣珊椭埔┛蒲Ф挤浅V匾?。

磺酰氟的预官能化和后期磺?;? /></p><p><span style=磺酰氟的预官能化和后期磺?;?。

拟议机制(A) 自由基阳离子中间体。 (B) 互变中间体。 (C)磺?;?。 (D) 自由基耦合产物。

拟议机制(A) 自由基阳离子中间体。 (B) 互变中间体。 (C)磺?;?(D) 自由基耦合产物。

研究人员开发了一种有用且简单的策略,通过磺酰氟和苯胺的可见光介导反应合成磺酰化苯胺。 研究表明,磺酰氟可以作为可修饰、稳定的磺酰化试剂,进行后期功能化,合成复杂多样的砜类化合物。 反应条件简单、温和。 此外,机理研究表明光催化剂的反离子对效率具有至关重要的影响,这将激发该领域的进一步探索。

Visible-light-mediated sulfonylation of anilines with sulfonyl fluorides

https://doi.org/10.3389/fchem.2023.1267223


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